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비아그라는 원래 협심증과 고혈압의 치료제로 개발되다가 효과가 약하여 그쪽으로는 연구가 중단되었는데, 임상시험도중 대상환자에서 발기빈도가 증가하는 것이 발견되어 발기부전 치료제로 개발되게 된 것이다. 비아그라는 발기조직인 음경해면체에 존재하여 cGMP를 분해시키는 제5형 포스포다이에스테라제(phosphodiesterase) 라는 효소를 억제함으로서 음경해면체에서 생성되는 산화질소 (NO)의 작용을 강화하여 정맥동의 확장을 지속시킴으로서 발기부전에 치료효과를 보인다.

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작용 메커니즘의 관점에서 볼 때 중추 신경계에 영향을 주어 흥분성을 증가시키기보다는 음경의 혈액 공급을 더 잘하기 위해 수로를 확장하는 것과 같습니다. 따라서 비아그라는 춘약도 아니고 양기 강화제도 아니며 필요에 따라 약을 복용해도 중독되지 않습니다.

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